비아그라
비아그라의 주성분은 무엇일까?
비아그라의 주요성분은 실데나필이다. 실데나필은 폐동맥, 고혈압, 발기부전에 치료 하는 약물로, 근육을 이완시켜 해당 장기의 혈액의 공급을 원활하게 하여 폐동맥 압력 및 발기부전을 개선하는 효과가 있다.
실데나필(Sildenafil)은 처음부터 발기부전 치료제로 개발된것은 아니다. 초기에는 협심증(angina pectoris) 치료제로 개발되었으나, 협심증에는 큰 효과가 없고 환자들이 발기(erection)가 되는 부작용이 보고가 되었다. 이것을 계기로 연구자들이 실데나필(Sildenafil)을 연구하여 최초의 비아그라라는 명칭으로 발기부전 치료제가 출시 되었다.
실데나필(Sildenafil)의 20 mg 정제는 폐동맥과 고혈압 치료에 사용되고, 25 mg, 50 mg, 100 mg 정제는 발기부전 치료에 사용되고 있다.
비아그라는 어떻게 작용되나?
발기(erection)는 음경해면체(corpus cavernosum penis)의 NO(nitric oxide)의 분비와 연관이 있다. 성적인 자극이 생기면 음경해면체내에서 NO(nitric oxide)성분이 분비되면 guanylate cyclase 효소를 자극하게 되어 cGMP를 증가시키게 되므로써 음경해면체를 이완시켜 혈류량을 증가되어 발기가 이루어 지는 단계입니다.
cGMP의 분비와 함께 PDE5의 분비가 되는데 PDE5의 효소에 의해 cGMP 분해가 되어 소멸하게 됩니다. 그러나 실데나필은 음경해면체를 이완시키지 않고 음경내의 cGMP를 분해하는 PDE5를 억제하여 cGMP의 분해를 방지함으로 음경의 혈관의 확장을 지속해주면서 발기가 되도록 도와줍니다.
그러므로 실데나필( sildenafil)은 성적인 자극이 없으면 NO가 생성이 되지 않기 때문에 작동이 되지 않습니다.
1. 흡수(absorption)
비아그라는 경구 투여 방식으로 투여 후 빠르게 흡수가 된다. 비아그라는 공복에 복용할 때 가장 흡수가 잘되고 효과가 빠르게 나타나며 60분 후 최대의 효과를 볼 수 있다. 그러나 기름기가 많은 음식과 함께 복용할 경우에는 흡수하는 속도가 늦어지게 되며 효과가 늦게 나타나거나 저하 될 수 있다.
2. 분포(distribution)
비아그라 주 대사물인 N-desmethyl 기는 90%~96%정도가 혈장 단백질과 결합 한다. 단백질 결합은 약물의 농도와 무관하다.
3. 대사(metabolism)
비아그라는 간효소 CYP2C9도 관여하며, 간효소 CYP3A4에 의해 활성대사물로 된다.주요 대사물인 비아그라의 N-desmethylation 유도체로, PDE에 작용하고 약물의 효과중 20%정도를 차지한다.
4. 배설(elimination)
비아그라는 투여양의 80%정도가 대변을 통해 배설되고 13%정도는 소변으로 배설되며 0.001%이하는 혈장으로 통해 배설된다.
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